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  • 發布時間: 2020 - 03 - 25
    企業發展科技先行,陜西慧康生物科技有限責任公司數十年來扎根于活性蛋白與多肽研究,近年來碩果累累。日前,陜西慧康生物科技有限責任公司醫藥研發中心科研人員在國際著名期刊《International Journal of Biological Macromolecules》(IF=4.784)上發表了題為《Assessment of biological properties of recombinant collagen-hyaluronic acid composite scaffolds》的最新研究成果論文。此項研究成果是以慧康生物自主研發、量產的重組膠原蛋白為核心原料,研制出的生物復合材料,在生物醫學和組織工程材料領域的應用具有重要意義?!禝nternational Journal of Biological Macromolecules》創刊于1979年,該期刊自出版發行以來,一直是天然大分子領域的國際權威期刊之一,主要發表蛋白質、大分子碳水化合物、糖蛋白、生物多酸和核酸等分子結構和性質的最新研究成果?!富蛑亟M膠原蛋白」膠原蛋白是人體內含量最多的一種蛋白質,是細胞外基質(ECM)的主要成分,其對維護細胞、組織、器官的正常生理功能和損傷修復有重要作用。陜西慧康生物科技有限責任公司利用基因重組技術將人體的I型和III型膠原基因導入畢赤酵母菌中,通過微生物發酵及純化技術獲得重組膠原蛋白,實現了500L-1000L的規?;a,獲得的重組膠原蛋白產量高,純度高,穩定性好,親水性強,具有生物可降解性、低免疫原性和促進細胞粘附等優異的生物學特性,是醫學和組織工程領域理想的生物材料之一。這種膠原蛋白止血效果優于市場上常見的動物膠原止血海綿,可應用于手術外傷止血、組織修復(創面/燒傷)、殘腔填充等方面,未來在臨床中必將會得到廣泛的應用?!钢亟M膠原蛋白復合支架材料」在此項研究中,慧康生...
  • 發布時間: 2020 - 03 - 19
    日前,從國家知識產權局傳來喜訊,陜西慧康生物科技有限責任公司再獲2項中國發明專利證書和1項外觀設計專利證書,分別是《一種重組人源膠原蛋白及其編碼基因和制備方法》、《粘多糖貯積癥II型動物模型的構建方法及應用》和《紫外輻照儀》。中國發明專利ZL2016101562一種重組人源膠原蛋白及其編碼基因和制備方法慧康生物發明的這項專利技術,擁有國際領先水平,在此之前已獲得了一項國際發明專利。此次中國發明專利的獲得是對慧康生物科研創新實力的再一次肯定。本項專利技術,根據膠原蛋白的特征氨基酸序列,設計了一個易于分離純化的、親水性強的膠原蛋白。本專利與現有公開技術方法相比的優勢:? 解決了膠原蛋白在臨床使用上易出現排斥反應的技術問題;? 解決了膠原蛋白的水溶性、純度、表達量等技術問題;? 對膠原蛋白的制備技術做了改進,提供了一種快速、簡便的制備方法。中國發明專利ZL 201610803487.6粘多糖貯積癥II型動物模型的構建方法及應用本專利技術主要提供了粘多糖貯積癥II型動物模型的構建方法,包括針對其特征在于對小鼠IDS基因設計靶點,通過提取F0代小鼠的基因組DNA,作為模板,采用包含sgRNA作用靶點的引物,進行PCR反應,產物經酶切,選擇突變小鼠,從而確定Founder小鼠,最后通過Founder小鼠與野生型雄性小鼠交配獲得F1代小鼠。除此之外,本發明還提供了由該方法構建的動物模型以及該模型在研究粘多糖貯積癥II型中的用途。中國外觀設計專利ZL 201930339838.7紫外輻照儀本外觀設計產品的特點在于將兩種紫外輻照燈管、溫控、箱體滅菌集中設計到一個密閉箱體中,體積小,實用性強,是目前唯一一款可用于建立紫外輻照損傷細胞及組織等模型的多功能紫外輻照裝置?;劭瞪锎舜卧俣葮s獲3項發明專利,對于慧康生物自身及整個產業的發展都具備深遠意義,標志著公司在創新發...
  • 發布時間: 2020 - 01 - 04
    近日,從中國發明協會傳來消息,陜西慧康生物科技有限責任公司正式成為中國發明協會會員單位。中國發明協會中國發明協會是在黨和國家領導人、中科院院士及社會活動家等聯合倡議下,經上級批準于1985年在北京成立的。業務主管單位是國家科技部,日常工作管理歸口單位是國家知識產權局。據2018年6月協會官網顯示,作為單位會員,省市自治區、計劃單列市成立的發明協會及有關企、事業單位有200多個,個人會員近4000人。此次被吸納為中國發明協會會員單位是國家科技部及協會對慧康生物在創新研發和自主知識產權保護工作上的充分肯定,同時也是慧康生物發展的又一突破,為慧康生物今后科研創新、科技成果轉化奠定了良好的基礎。十多年來,慧康生物始終堅持自主創新,將中國生物科技領先的科研成果應用到醫藥及護膚領域,使更多人享受到生物科技帶來的福音。在蛋白多肽類藥物研究方面,慧康生物一直致力于生物技術的研究與創新,成功研發了一系列新型生物藥品、醫療器械。如“新型人工淚液”專利——用于治療干眼癥的滴眼液;“生物組織工程材料”專利——重組膠原蛋白的制備和應用等?;劭瞪镅邪l中心,在國內生物科技企業中,是為數不多的擁有原研開發能力、擁有自主知識產權的原料生產商及品牌制造商。未來,慧康生物將堅持初心,繼續投入到蛋白多肽科研事業中,創造出更多生物科技應用成果,造福于人類健康生活。
  • 發布時間: 2019 - 12 - 05
    陜西慧康生物科技有限責任公司是一家生物科技研發平臺公司,專業從事蛋白質和多肽篩選研究、蛋白質及多肽產業化工程技術研究、產業化規模生產?;劭瞪锷罡鞍锥嚯男袠I十九年,從一個個生物活性小物質開始,創造一個無限的大世界?;劭笛邪l中心擁有四大核心工程部,在活性蛋白多肽領域具有堅實的技術研發基礎,憑借四大研發平臺,開發出多種用于藥品、化妝品、食品、保健品等方面的蛋白多肽類原料,可為研究機構、行業領域企業及下游不同客戶提供全產業鏈的蛋白和多肽研發生產服務。多肽工程部——21世紀,多肽的世紀慧康研發中心多肽工程部是從事各種生物活性肽合成工藝研究和產品生產的專業化團隊,致力于為行業和研究領域的客戶提供定制合成,肽庫服務以及合成工藝開發,產業化工程技術研究,原料與制劑整體解決方案等研究服務。為藥品、化妝品、食品、保健品等行業提供所需要的活性多肽產品。定制肽慧康多肽團隊長期專注于多肽的合成研究和產業化開發,在定制肽合成領域擁有豐富的專業知識和長期的經驗積累,擁有從研究,小試到規?;南到y性研發體系、技術團隊,有小試到規?;纳a體系,可為客戶提供各種定制肽的合成服務。肽庫篩選平臺慧康多肽團隊正在研究開發的平行肽庫批量合成工藝平臺,目的是為了制造總數量超過17萬個全序列的二肽庫、三肽庫、四肽庫、環二肽庫提供技術平臺,為行業和研究領域的客戶提供一個序列精確的肽庫平臺供用戶篩選研究,開展合作?;蚬こ滩俊蚬こ?,解碼未來慧康研發中心基因工程部擁有1000平米的實驗室和國內一流的儀器設備及3000平米的生產車間,實驗室配套設備完善,從蛋白發酵液粗分離,到得到蛋白凍干粉擁有一條完善的研發鏈,嚴格按照GMP生產要求打造。在重組蛋白畢赤酵母表達領域具有豐富的研發經驗,自主優化的畢赤酵母宿主菌已獲得多種目的蛋白的高表達。經過10多年的不斷探索與研究,目前,慧康生物已建立起一套重組蛋白的研究及生產平臺???..
  • 發布時間: 2019 - 11 - 22
    2019年11月19日-21日,澳大利亞BRC資本代表Paul Eric Docherty一行人到訪慧康集團進行參觀訪問及商務洽談。本次訪問,是慧康與BRC公司展開合作共贏的良好開端,并為雙方協同發展創造了新的契機,未來雙方將攜手合作口腔健康醫療器械項目?;劭导瘓F副董事長兼集團總裁、慧康生物董事長相偉和其他領導一同接待了到訪來賓。 BRC資本的產業范圍涉及醫療、口腔等領域,目前BRC資本管理著SmileStyler(世界上最好的也是第一個100%數字清晰定位解決方案)、Serkel(嬰兒創新的斜頭頭盔和腦癱兒童的踝足矯形)、HummingBird AI(對話式AI-chatbot平臺和健康解決方案),HOOD AI(利用HummingBird AI chatbot和CRM供應商平臺的全球移動顧問)、Clini Finance(醫療和牙科行業B2B和B2C金融解決方案提供商),最近建立了BRC Media,以利用社交媒體數據機會。       在本次商務考察中,BRC資本的創始人和管理總監 Paul Eric Docherty 和首席投資官Peter George Harris重點考察參觀了慧康生物科技產業園、慧康生物研發和生產中心,以及慧康集團旗下的影視文化公司和伊美娜美容SPA會所,并一道考察了西安口腔正畸市場,分別走訪了海濤口腔總院和小白兔口腔醫院,深入了解了中國口腔正畸市場的發展現狀,并共同進行了會談,深入探討了BRC資本未來在中國市場的項目合作可能及方向。       在考察參觀慧康過程中,BRC資本一行人對慧康集團的業務發展領域及科研實力驚嘆不已,給予高度贊揚,并表示像慧康這樣實力雄厚,在蛋白多肽領域取得豐碩科研成果的科研型企業,正是BRC資本在中國的理想合作伙伴。 ...
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  • 發布時間: 2018 - 10 - 07
    醫藥研發中心副總裁   微生物學專業,高級工程師,蛋白多肽藥物研發專家,慧康醫藥研發中心創始人。多年從事重組蛋白及合成多肽藥物的產業化工程技術研究,設計、建設、完成了多個蛋白多肽藥物研發及生產系統,為蛋白多肽藥物的研發生產系統化、規范化、標準化奠定了良好基礎。
  • 發布時間: 2019 - 11 - 20
    醫藥研發中心化學技術總監 畢業于英國曼徹斯特大學,從事中藥學的研究以及活性多肽的合成和分析, 現任西北大學教授。在國際上首次研究成功抗癌喜樹堿的合成首次在中藥復方桂枝湯中鑒定出配伍過程中產生的新成分;研究成功了中藥青黛和大青葉有效成分色胺酮的仿生合成及100多個新衍生物的合成;研究成功了抗白血病藥物靛玉紅及其衍生物的簡便合成方法并獲得了國家發明專利;首次建立了中藥寒熱藥性的細胞學評價方法-細胞中藥學;為西藥中藥化研究建立了實驗方法;研究成功了成骨肽五肽的合成等。職務:l國家科技成果評審專家l國家保健食品評審專家l陜西省生物產業咨詢專家l中華中醫藥學會中成藥分會常委l中國中西醫結合學會中藥分會委員l陜西省藥學會常務理事l中藥與天然藥物專業委員會副主任l藥物化學專業委員會副主任
  • 發布時間: 2018 - 10 - 07
    化妝品研發中心總監   中醫學畢業,早期從事中醫醫療行業,后致力于芳香療法研究,在大型養生機構芳香產品整體開發方面積累了成功經驗,所研發的產品得到消費者親睞。新研發的祛妊娠紋產品成果,得到國家科研機構認可,目前已獲得2項香港發明專利。
  • 發布時間: 2019 - 11 - 20
    醫藥研發中心總監  陜西省免疫學會臨床免疫專業委員會委員,畢業于第四軍醫大學。博士期間學習和掌握了FRAP、FRET、in-vivo活細胞長時間成像等核心前沿技術。在疾病模型研究工作中,建立了結締組織病合并肺纖維化的 (CIA- IPF) 動物模型,分別使用軟骨蛋白提取和重組表達的PG(蛋白聚糖)誘導的強直性脊柱炎 (AS) 動物模型,急性幼稚B淋巴白血病體內轉移模型。這些動物模型的研究和鑒定工作為其后的藥物治療評價、機制研究均提供了重要的實驗平臺。參與導師領銜的國家重大新藥創制、國科金項目、973 項目、軍特藥項目、國家干細胞研究子課題等國家級課題等10余項,參與編撰著作。在國內外學術刊物上發表論文10篇,在SCI發表文章3篇。
  • 發布時間: 2018 - 10 - 07
    醫藥研發中心總監  臨床醫學專業,高級工程師,多肽合成研究專家,是我國最早從事大規模多肽合成研究的工程技術人員之一。設計、建設、完成了多個多肽原料藥的大規模合成及純化技術裝備系統。主持建設的六勝肽生產系統單批次合成粗肽800g,純肽500g,系統年生產六勝肽純品25kg,獲2017年西安市科技進步獎。
  • 發布時間: 2018 - 10 - 07
    畢業于第四軍醫大學,從事藥理毒理學研究。承擔國家級課題11項,發表論文與綜述500余篇,SCI130余篇,參與教材編寫13部,新藥臨床評價70余,國家發明專利12項。榮譽:                                           l科學中國人(2015年度)年度人物l2014, 2015, 2016中國高被引學者l享受國務院特殊津貼l陜西省科學技術一等獎2項l軍隊及陜西省科技進步二等獎各1項職務:l陜西省藥理學會理事長(1994-2017)l陜西省藥學會臨床藥專業委員會副主任委員(2016-至今)l四川省藥理學會副理事長(2016-至今)l中國藥理學報編委(1996-至今)l中國醫藥工業雜志編委(2010-至今)l中國藥理學會常務理事(2007-2017)
  • 發布時間: 2019 - 11 - 04
    曾任澳大利亞國民銀行人才能力總經理、商業部區域總監
  • 發布時間: 2018 - 10 - 07
    畢業于第四軍醫大學,主要從事感染免疫學研究,現任培華醫學院系主任,國家教育部資助的骨干教師。結核桿菌差異蛋白的研究,應用于結核菌感染的診斷;專利:l海魚養殖的疾病預防疫苗研究l新藥開發,一類新藥人溶菌酶完成三期臨床實驗l一類新藥促胰降糖肽完成臨床前研究(國家和國際專利)職務:l陜西省微免學會副主任委員;l陜西省微生態學會副主任委員;l陜西省微生物學會會員;l陜西省食品衛生監督管理專家庫成員:
  • 發布時間: 2018 - 10 - 07
    畢業于中國協和醫科大學,主要從事體外皮膚三維模型(人工皮膚)的構建,以及用人工皮膚在體外檢測過敏原和皮膚刺激物的研究。1990去法國巴斯德研究所進修免疫學(10個月),2000年去法國DermExpert實驗室學習化妝品的功效評價,2002-2003由國家教委公派去荷蘭阿姆斯丹大學醫學研究中心作訪問學者?,F就職于中國醫學科學院皮膚病研究所(醫院)臨床藥理及化妝品檢測中心。參與江蘇省科委課題1項,中國醫學科學院院校課題1 項,2項國家自然科學基金、1項衛生部基金、2項江蘇省自然科學基金、1項高校博士點基金課題的研究工作。參加編寫專著5本 ,發表論文50余篇。曾先后為諸多國際知名化妝品公司包括:法國歐萊雅公司、LVMH公司、YSL公司、Coty公司、日本資生堂公司、花王公司、美國雅詩蘭黛公司、美琳凱公司、瑞士Pentapharm公司、英國oriflame公司等以及國內化妝品公司的產品做評價試驗60余項,包括皮膚保濕、美白、防曬、祛皺、祛斑、祛黑眼圈、眼袋、抗衰老、敏感性皮膚、黃褐斑、痤瘡、白發、洗發水等化妝品安全性及功效評價試驗以及人體斑貼試驗等。職務:l1995年度衛生部醫藥衛生科技進步3等獎1項l2000年度江蘇省科學技術進步2等獎1項l2000年度南京市科學技術進步2等獎1項
  • 發布時間: 2018 - 10 - 09
    醫藥研發中心  多肽工程部部長  副高級研究員,畢業于陜西師范大學主要從事多肽合成技術和多肽化妝品、多肽藥物原料的開發。先后負責艾塞那肽固相片段法、六勝肽規?;a工藝研究開發及公司產品中多肽原料的工藝開發。先后擔任二肽庫、三肽庫、四肽庫及環二肽庫開發的項目負責人。獲國家發明專利1項、國際發明專利1項,在審國內發明專利8項。2018年獲西安市科學技術獎(三等獎)。
  • 發布時間: 2014 - 10 - 28
    醫藥研發中心  制劑工程部部長  副高級研究員,畢業于蘭州大學15年來,一直從事生物活性蛋白的純化研究工作,以及相關醫藥產品的開發申報工作,完成20余種生物活性蛋白的純化工藝產業化建設及相關質量研究;負責研發的重組人溶菌酶滴眼液(國家I類新藥)正在申報中,相關國內外專利也在申報過程中。在國內外學術刊物發表專業論文3篇,獲國家發明專利1項。
  • 發布時間: 2018 - 10 - 09
    醫藥研發中心  基因工程部部長  副高級研究員,畢業于西南交通大學從事分子生物學研究,熟練掌握分子生物學的基本技術如RT,PCR,ELISA,Westen-blot,IHC,real-time PCR,cDNA文庫的構建等。成功研發Beta-HCG,AFP和CEA,Survivin RT-PCR-ELISA,HLA-G ELISA體外診斷試劑盒;Survivin,P53,VEGF,HLA-G,Ki-67的基因工程菌構建,重組蛋白表達及純化。研究項目《人類白細胞抗原G(HLA-G)和表達生存素(Survivin)mRNA的游離癌細胞在常見腫瘤臨床應用研究》。在醫藥研發中心主要進行活性蛋白產品的開發研究。在SCI發表文章2篇,獲四川省科技進步獎(一等獎)。
  • 發布時間: 2018 - 10 - 06
    醫藥研發中心  綜合管理主管  遺傳學碩士,畢業于西北農林科技大學熟練掌握分子生物學及細胞生物學領域的科研開發技能,在生物技術領域具有深厚的理論基礎及前瞻性思維;熟悉科研項目申報工作,負責申請的多個項目獲得省、市級項目資金支持。在國內外學術刊物上發表論文12篇,參與863項目、軍隊科研項目數項。開發2類診斷試劑產品6項,已進入注冊申報程序。
  • 發布時間: 2018 - 10 - 09
    醫藥研發中心  法規研究室主管   國際關系負責人   副高級研究員   中國社會科學院法學博士。        主要從事蛋白與多肽商業轉化工作,包括專利申請與保護、產品備案與注冊,以及國際合作。自入職公司以來,已完成超過百余項國內外專利申請,并成功申請西安活性蛋白與多肽工程實驗室、陜西省重大科技項目。精通技術與產品的知識產權保護,國內外保健食品、化妝品、醫療器械、藥品監管要求,以及注冊申報流程。
  • 發布時間: 2019 - 11 - 20
    化妝品研發中心  高級工程師 12年的化妝品研發經驗,塑造了良好的開發理念和創新思維,主導品牌年銷售額達上億元,行業內領先。在研發中心主要負責各品牌的產品開發和創新技術研究工作,主導化妝品微生物領域的研究及應用。主攻科研項目為眼部產品和防曬產品的研發,已上市10余種產品,部分已獲得國家特殊用途化妝品證書。研發的一款含生物科技成分的眼部產品已申請國家發明專利。
  • 發布時間: 2020 - 04 - 24
    化妝品研發中心 高級工程師 從事化妝品配方研發及工藝研究10余年,主攻分子乳化類、水劑膠束類、表面活性劑類產品配方的開發及工藝研究,在研發工作中善于反向思維,提前杜絕問題的發生,目前主攻皮膚同源性物質的應用研究?;瘖y品ISO和GMPC體系中也有較深的研究,其中一款具有預防及治療痤瘡的制劑已獲國家發明專利授權、一款高濃度膠原蛋白保濕化妝水已申請國家專利。
  • 發布時間: 2020 - 04 - 16
    化妝品研發中心 高級工程師 應用化學碩士 從事化妝品研發工作超過5年,在國家知名核心期刊發表論文兩篇,獲得一致好評。主攻美白專業線產品開發,對美白成分進行專項研究和功效篩選,同時開發及研究祛痘產品、卸妝以及粉底液等,且在市場上有領先水平。
  • 發布時間: 2020 - 04 - 21
    化妝品研發中心 高級工程師 從事化妝品研發工作7年,擅長精華類、肌底液類、底妝類產品配方開發,人稱“精華鬼才”。參與及主導“納米結構”“離子促滲”等項目設計及系列產品開發。自主研發的高濃度六勝肽精華液、微囊精華液等項目已申報國家發明專利。
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肽類藥物篩選
肽類藥物篩選 Peptide drug screening

肽類藥物篩選


生命體內的各種生理生化活動,都是蛋白/多肽分子之間的相互識別,相互作用,相互平衡的結果,這種平衡一旦被打破,就是疾病,重建這種平衡,則可以治療疾病。幾個關鍵殘基組成的小分子多肽,也稱為活性表位肽,承擔了蛋白質分子之間結合能量的大部分,找到這些活性表位肽,對重建平衡至關重要。

胸腺生成素Ⅱ由49個氨基酸組成,其42-46位氨基酸序列是一個由5個氨基酸組成的多肽片段,可以替代胸腺生成素Ⅱ的全部生物學功能,被稱為“胸腺五肽”,是一種雙向免疫調節劑,這是早期對活性表位肽研究的成功嘗試。

由血漿纖維蛋白原降解而成的纖維蛋白大約由800多個氨基酸組成,纖維蛋白與血小板表面的糖蛋白受體(GP Ⅱb-Ⅲa)結合生成血栓,而其核心結合序列只有三個氨基酸,即RGD。將纖維蛋白降解后發現了一個由五個氨基酸組成的小分子多肽,即ARPAK,可以識別并降解血栓而不引起其它部位出血,研究發現其代謝產物四肽RPAK,三肽PAK的血栓降解活性都比母分子更高。

生長抑素由14個氨基酸組成,可控制細胞的生長,用于肢端肥大癥和某些癌癥的控制,但其血液半衰期只有5分鐘,經過改造后的類似物“奧曲肽”只有8個氨基酸,半衰期較生長抑素延長了30倍。

促黑激素由13個氨基酸組成,可激五中種不同的受體,涉及心臟、免疫、食欲、性欲、肥胖和能量平衡等生理活動,篩選受體選擇性促黑激素表位肽有非常重要的意義,研究發現其活性中心只有四個氨基酸,而耶魯大學發現了一個由三個氨基酸組成的三肽dWRL,可以強烈阻斷促黑激素與受體的結合;甲酰胺三肽fMLP可識別白細胞表面的FPR受體,高效激活吞噬細胞的殺傷活性,同時引起劇烈的炎癥;以前發現的幾十種內源性嗎啡肽有5-35個氨基酸,而嗎啡是一個小分子,可以有效激動嗎啡受體;京都大學從牛腦中發現的二肽Tyr-Arg也有嗎啡樣鎮痛活性。


肽類藥物篩選



肽類藥物篩選


對更多的研究成果總結可以得出一些結論?;钚员砦浑姆志€性表位肽和空間表位肽兩種,存在于蛋白質一級結構中的線型表位肽容易被發現,已經給藥物研發提供了很大的支持,然而活性表位肽大多數是空間表位肽,這給表位肽的發現造成了巨大的困難。另外,活性表位肽也可分為天然表位肽和非天然表位肽,存在于天然蛋白中的線型表位肽或空間表位肽,都是天然表位肽,它的序列是“上帝”決定的,其特點是特異性、選擇性以及合適的活性;研究發現在天然蛋白中不存在的非天然表位肽卻有更強的選擇性、特異性及生物活性,作為藥物先導物則更有意義。如何尋找這些天然和非天然表位肽是藥物篩選的重要任務。

構建一個活性表位肽篩選平臺是從仿制型研發向原創性研發轉型的重大課題。一種藥物的篩選平臺其實是一個活性檢測方法和一個化合物庫的有機組合,如果借助自動化和智能化,則可進一步構成一個大規模高通量篩選平臺,加快原創性藥物研發速度,而化合物庫則首當其沖。




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慧康國際肽庫(中國肽庫)蘊含著大量未知的活性表位肽信息,是原創型藥物研發的戰略性基礎平臺,也是一個可為人類共享的寶庫,覆蓋了所有20種氨基酸可能的四肽以下的線型表位肽、空間表位肽、天然表位肽、非天然表位肽。慧康國際肽庫(中國肽庫)與任何一種活性檢測方法結合,即可構成一種藥物先導物的篩選平臺。

藥物研發過程中,先導化合物的篩選是關鍵,但是,面對海量的化合物庫進行篩選,投入是巨大的。如果對含有17.5萬條多肽的慧康國際肽庫(中國肽庫)進行普選,每條多肽的篩選成本按100元計算,您將需要投入1750萬元,這個成本仍然是很高的。當然,按照既往的傳統習慣,您還需要一個自動化、智能化的所謂“高通量裝備”系統,這個投資也是巨大的。這些都限制了原創型藥物研發的進程。所以建設一個快速大規模高通量低成本的篩選平臺,意義重大。

慧康研發團隊正在進行一個“快速低成本篩選平臺”建設的樣板工程:“促黑激素活性表位肽篩選平臺建設”項目,您將不必為先導化合物篩選的巨額投入而擔憂。


我們將其原理和過程奉獻給您,希望對您有所幫助。

首先,您應當培養一瓶穩定表達促黑激素受體(MCR1-5)的某一株細胞,每個離心管中分裝大約20000個細胞,如下圖:

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您的細胞株,可能是下圖的任何一種細胞:

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其次,您還需要合成促黑激素(MSH)和熒光素標記的促黑激素(FITC-MSH)。也可將它們稱為標記探針和非標記探針。


Ac-Ser1-Tyr2-Ser3-Met4-Glu5-His6-Phe7-Arg8-Trp9-Gly10-Lys11-Pro12-Val13-NH2-

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現在,您要按照下面的辦法來準備樣品:

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將MSH、FITC-MSH分別溶解在合適的溶液中。

按上圖加入探針溶液,溫育-離心清洗-重新懸浮。在流式細胞儀上分析,您將看到下面的結果:

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您的檢測方法已經建成,其原理見下圖:

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按樣品5所得結果,培養一瓶細胞,洗脫,收集,清洗,懸浮,加入標記探針,離心清洗懸浮,再分裝到離心管中,再加入篩選肽,流式細胞儀分析,發現熒光值下降,這條篩選肽顯然是一條受體競爭性結合肽,這可以使您對肽庫進行粗篩,至于它是激動劑,還是拮抗劑,則需要進一步鑒定。

降低成本的辦法是先篩選二肽庫,只有400條,這樣的篩選規模您不需要一個自動化、智能化的所謂“高通量裝備”系統,您將獲得一條或幾條親和力較弱的二肽:

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這時,以這些親和力較弱的二肽為基礎,分別在氮端和碳端延伸一個氨基酸,您在三肽庫中即可找這些三肽,只有40條三肽:

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以同樣的方法分析,會獲得一條或幾條親和力強于二肽的三肽,同樣的方法,獲得三肽后,在四肽庫中找到40條四肽,進一步分析,得到親和力更強的四肽,您已經發現了一個或幾個先導活性多肽,慧康國際肽庫(中國肽庫)的任務完成了。

有了這個先導四肽,您就可以設計非肽類小分子化合物了。當然,您也可以在這個先導肽的基礎上,進一步提高其活性、選擇性、特異性,我們將繼續支持您的研究,每次為您合成40條五肽、六肽、七肽等,其特異性、選擇性、生物活性會越來越接近您的要求。

我們可以發現,只要您有一個活性檢測方法,與慧康國際肽庫(中國肽庫)結合,隨即構建了一個快速低成本藥物篩選平臺,工作量并不大。您并不需要對幾十萬或幾百萬個化合物進行普選,也不需要投資巨大的大型裝備,輕松的發現了一個新的先導化合物,開始了您的原創性研發。大規模高通量篩選裝備及普選化合物庫的巨額投資將不再困擾您。

肽庫就像一個巨大的魚池,抗原抗體、受體配體之間的關系就像魚和魚鉤的關系,但這種魚的嘴是特殊的嘴,魚鉤也是特殊的魚鉤。它們之間具有特異性和選擇性。一種魚只咬一種鉤,一種鉤只能釣一種魚。一個魚鉤就是您的活性檢測方法,與慧康國際肽庫(中國肽庫)結合,就會組合成一個專業化篩選平臺。


慧康國際肽庫(中國肽庫)是生物醫藥科學家的垂釣場,歡迎您來垂釣。

肽類藥物篩選


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